Левофлоксацин выводится из организма через

Содержание
  1. Левофлоксацин – инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
  2. Сертификаты и лицензии
  3. Список литературы
  4. Левофлоксацин таблетки 250, 500 – Биохимик – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
  5. Лекарственная форма
  6. Состав
  7. Описание
  8. Фармакотерапевтическая группа
  9. Фармакодинамика:
  10. Фармакокинетика:
  11. Левофлоксацин (2 мг/мл)
  12. 100 мл раствора содержат
  13. Фармакологические свойства
  14. Фармакодинамика
  15. Показания к применению
  16. Способ применения и дозы
  17. Левофлоксацин: инструкция по применению, классификация, статьи
  18. Метициллиин-резистентный золотистый стрептококк
  19. Пациенты, предрасположенные к развитию судорог
  20. Псевдомембранозный колит
  21. Тендинит
  22. Реакции гиперчувствительности
  23. Тяжелые буллезные реакции
  24. На рушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  25. Пациенты с почечной недостаточностью
  26. Предотвращение развития реакций фотосенсибилизациц
  27. Суперинфекция
  28. Удлинение интервала QT
  29. Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  30. Гипо- и гипергликимия (дисгликемия)
  31. Периферическая невропатия
  32. Обострение псевдопаралитиеской миастепии (myasthenia gravis)
  33. Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой
  34. Психотические реакции
  35. Нарушение зрения
  36. Влияние на лабораторные тесты
  37. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Левофлоксацин – инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Левофлоксацин выводится из организма через

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 62

Левофлоксацин – медикаментозное средство, действие которого распространяется на борьбу с вредоносными микробами и бактериями. Медикамент относится к группе лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью и широко применяющихся в медицине в качестве антибактериальных лекарственных средств широкого спектра действия.

Медикаментозное средство борется со следующими типами и видами бактерий и микробов:

  • дифтерийная коринебактерия;
  • энтерококки;
  • листерия моноцитогенес;
  • стафилококки;
  • эпидермальный стафилококк;
  • стрептококки группы С и G;
  • стрептококк агалактия;
  • пневмококки;
  • пиогенный стрептококк;
  • стрептококк вириданс;
  • ацинетобактерии;
  • ацинетобактерии Баумана;
  • аггрегатибактерактиномицетемкомитанс;
  • цитробактерфреунди;
  • энтеробактеры;
  • кишечная палочка;
  • гарднереллавагиналис;
  • палочка Дюкрея;
  • гемофильная палочка;
  • гемофилюсы;
  • хеликобактер пилори;
  • клебсиеллы;
  • моракселла катаралис;
  • моргана бактерия;
  • гонококки;
  • менингококк;
  • пастереллы;
  • протей мирабилис;
  • протей вульгарис;
  • провиденции;
  • псевдомонады;
  • синегнойная палочка;
  • сальмонеллы;
  • серрации;
  • бактероиды фрагилис;
  • бифидобактерии;
  • клостридия перфрингенс;
  • фузобактерии;
  • пептострептококки;
  • пропионовокислые бактерии;
  • вейлонеллы;
  • бартонеллы;
  • хламидофила пневмонии;
  • хламидофила пситтаци;
  • хламидии;
  • легионелла пневмофила;
  • микобактерии;
  • микоплазма хоминис;
  • микоплазма пневмонии;
  • риккетсии;
  • уреаплазма уреалитикум;
  • коринебактерии;
  • энтерококк фэциум;
  • стафилококк эпидермальный;
  • стафилококк гемолитический;
  • кампилобактереюни;
  • кампилобактер коли;
  • бактерия тета йота омикрон;
  • бактероиды вульгатус;
  • превотеллы;
  • порфиромонады.
  • Медикаментозное средство Левофлоксацин производится в виде таблеток, капель для глаз и раствора для инъекций.В состав препарата в виде капель и раствора входят следующие компоненты:

  • левофлоксацин;
  • хлористый натрий;
  • очищенная вода;
  • натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты.
  • В состав препарата в виде таблеток входят следующие компоненты:

  • левофлоксацин;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • примеллоза;
  • полиэтиленгликоль;
  • пищевая добавка Е 172 желтого цвета;
  • гипромеллоза;
  • стеариновокислый кальций;
  • титановые белила.
  • Медикаментозное средство Левофлоксацин назначают пациентам при:

  • воспалительных и инфекционных болезнях различной этиологии;
  • воспаление слизистой оболочки придаточных пазух носа, вызванное бактериями;
  • инфекционные заболевания органов дыхания;
  • воспаление слизистой оболочки бронхов;
  • воспаление легочной ткани;
  • инфекционные заболевания мочевыделительной системы;
  • инфекционное воспаление чашечно-лоханочной системы и паренхимы почек;
  • воспалительные поражения предстательной железы, вызванные бактериями;
  • инфекционные заболевания кожных покровов и подкожных тканей;
  • киста сальной железы;
  • скопление гноя в органах или тканях в результате воспалительного процесса;
  • заболевание, выражающееся в появлении фурункулов;
  • внутрибрюшные инфекционные и воспалительные заболевания;
  • туберкулез.
  • A.56.0. Хламидиоз мочевыводящих путей;
  • A.56.1. Хламидиоз органов таза и половых органов;
  • H.66. Гнойное воспалительное заболевание среднего уха;
  • J.01. Острое воспаление слизистой оболочки одной или нескольких придаточных пазух носа;
  • J.15. Воспаление легочной ткани ,вызванное бактериями;
  • J.20.

    Острое воспаление слизистой оболочки бронхов;

  • J.32. Хроническое воспаление слизистой оболочки одной или нескольких придаточных пазух носа;
  • J.42. Хроническое воспаление слизистой оболочки бронхов;
  • L.02. Гнойно-некротическое воспаление кожи и подкожной клетчатки;
  • N.10.

    Острое первичное поражение почечных канальцев и интестициума;

  • N.11. Хроническое первичное поражение почечных канальцев и интестициума;
  • N.30. Воспаление мочевого пузыря;
  • N.34. Воспаление уретры и мочеиспускательного канала;
  • N.41. Воспаления простаты;
  • N.70. Воспаление маточных труб и яичников;
  • N.71.

    Воспаление матки;

  • N.72. Воспалительные процессы в шейке матки.
  • Медикаментозное средство Левофлоксацин может стать причиной проявления побочных признаков со стороны разных систем жизнедеятельности организма человека:

  • система пищеварения: чувство тошноты, рвотные позывы, жидкий стул, диспепсия, потеря аппетита, болезненные ощущения в области живота, острое воспаление толстого кишечника, повышение билирубина, воспалительные заболевания печени, нарушение микрофлоры кишечника;
  • сердце и сосуды: понижение кровяного давления, сердечно-сосудистый коллапс, болезненное учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий;
  • метаболизм: низкий уровень содержания глюкозы в крови, частое чувство голода, гипергидроз, дрожь, сильная возбудимость нервной системы, увеличение содержания глюкозы в сыворотке крови;
  • нервная система: боли в области головы, вертиго, вялость, бессилие, нарушения сна, непроизвольное дрожание пальцев рук, повышенная тревожность, расстройство чувствительности, беспричинное чувство страха, мнимые видения, помрачение сознания, депрессионное состояние, непроизвольные сокращения мышц;
  • органы чувств: нарушения в работе органов чувств;
  • костно-мышечная система: суставные боли, слабость мышц, боли в мышцах, нарушение целостности суставов, воспаление и дистрофия ткани сухожилия, деструкция клеток мышц;
  • мочевая система: продукционная креатининемия, тубулоинтерстициальный нефрит, нарушение или прекращение функции почек;
  • кроветворная система: повышение числа эозинофилов, сокращение продолжительности жизни эритроцитов, снижение количества лейкоцитов в единице объема крови, уменьшение числа нейтрофилов в крови, снижение количества тромбоцитов, резкое снижение количества всех клеток системы крови, геморрагический синдром;
  • аллергические проявления: зуд, увеличение уровня притока крови к кожным покровам, отечность, крапивная лихорадка, острое буллезное поражение слизистых и кожи, сужение бронхов, затрудненное дыхание, анафилаксия, пневмокониоз органической пыли, воспаление и некроз стенок кровеносных сосудов;
  • общие реакции организма: повышение чувствительности организма, общая слабость, порфириновая болезнь, болезненное состояние, сопровождающееся жаром и ознобом.
  • Медикамент Левофлоксацин нельзя принимать пациентам при:

  • повышенной чувствительности к компонентам препарата;
  • эпилептических припадках;
  • болезнях и повреждениях сухожилий;
  • вынашивании ребенка;
  • вскармливании младенца грудью;
  • детям, не достигшим 18-летнего возраста.
  • С осторожностью следует назначать медикамент пациентам пожилого возраста, а также при недостатке фосфорилированной глюкозы.

    Медикаментозное средство запрещено назначать пациенткам в период вынашивания ребенка, а также во время вскармливания младенца грудным молоком.

    Медикаментозное средство Левофлоксацин выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций и глазных капель. Рекомендуемая дозировка и продолжительность курса назначается лечащим врачом после проведения обследования, сбора анализов, установления точной картины заболевания и определения формы лекарства.Терапия таблетками.

    Рекомендуемая дозировка таблетками составляет 1-2 штуки в день. Нельзя разжевывать, разрезать, ломать или крошить таблетки, их нужно проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Принимают таблетки вне зависимости от приема пищи.Терапия при помощи раствора. Раствор предназначен для внутривенных инъекций.

    Ставить уколы нужно один или два раза в день. Для инъекций используют капельный способ введения. Нельзя использовать средство больше двух недель. Инъекции можно заменить таблетками.Терапия при помощи глазных капель. Средство необходимо закапывать в конъюнктивальный мешок по одной или две капли.

    Интервал между закапываниями составляет два часа. Курс терапии не должен превышать одну неделю.Нельзя пропускать прием таблеток или инъекцию, необходимо четко следовать курсу лечения, назначенному лечащим врачом.

    При заболевании почек необходима индивидуальная схема лечения, которая устанавливается лечащим врачом в зависимости от тяжести поражения органа.

    При прохождении курса терапии Левофлоксацином нельзя ходить в солярий или загорать на солнце. Кроме этого во время лечения нельзя управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Медикамент Левофлоксацин не совместим с алкогольными напитками. Препарат способен угнетающе воздействовать на центральную нервную систему, тем самым усиливая алкогольное опьянение.

    Из-за этого у пациента могут проявиться такие симптоматические признаки, как вестибулярные нарушения, помутнение сознания, нарушения психомоторных реакций, чувство тошноты и рвотные позывы.

    Кроме этого, алкоголь заставляет работать внутренние органы в усиленном режиме, а значит, может изменить фармакокинетическое и фармакодинамическое воздействие препарата.

    Медикамент может пагубно воздействовать на всасываемость и свойства других препаратов, вызывая побочные эффекты и другие неприятные последствия:

  • Иммунодепрессант Cyclosporinum, противоязвенное лекарственное средство Cimetidinum(повышает период выведения);
  • противоязвенный препарат Sucralfatum, антациды, железосодержащие средства (понижают эффективность);
  • НПВС, бронхолитическое средство Theophyllinum (увеличивают вероятность непроизвольного сокращения мышц);
  • глюкокортикоиды (увеличивают вероятность повреждения сухожилий);
  • противодиабетические средства (могут привести к развитию гипогликемии);
  • антикоагулянт Warfarin (повышает свертываемость крови).
  • Медикаментозное средство при передозировке может вызвать ряд неприятных симптоматических признаков:

  • непроизвольные сокращения мышц;
  • вестибулярные расстройства;
  • помутнение сознания;
  • нарушения в работе желудочно-кишечного тракта;
  • эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • При проявлении признаков передозировки Левофлоксацином пациенту рекомендуется обратиться к лечащему врачу, который назначит соответствующее симптоматическое лечение.

    Медикаментозное средство в виде капель для глаз имеет ряд аналогов:

  • Cipromed;
  • Betaciprol;
  • Vitabact;
  • Decamethoxinum;
  • Lofox;
  • Ocacin;
  • Ofloxacin;
  • Oftalmol;
  • Floxal;
  • Ciprofloxacinum;
  • Ciprofloxacin-AKOS;
  • Ciprofloxacinbufus;
  • Oftocipro;
  • Vigamox;
  • Dancil;
  • Okomistin;
  • Oftadek;
  • Uniflox;
  • Ciloxan;
  • Ciprolone;
  • Moxifur.
  • Схожие по составу и фармакологическому воздействию Левофлоксацину в виде таблеток и раствора препараты:

  • Zarquin;
  • Ksenakvin;
  • Lomacin;
  • Lomflox;
  • Nolicin;
  • Norilet;
  • Norfacin;
  • Oflocide;
  • Oflocideforte;
  • Sparflo;
  • Tariferid;
  • Factive;
  • Ciprex;
  • Ciprodox;
  • Cipropan;
  • Ecociphol;
  • Gatispan;
  • Loxone-400;
  • Lomefloxacinum;
  • Lofox;
  • Moximac;
  • Norbactin;
  • Normax;
  • Norfloxacinum;
  • Oflox;
  • Oflomac;
  • Previlox;
  • Sparbact;
  • Taricin;
  • Ceprova;
  • Cipraz;
  • Cifloxinal;
  • Abaktal;
  • Geoflox;
  • Ificipro;
  • Oflo;
  • Ofloxin;
  • Pefloxacin;
  • Procipro;
  • Ciplox;
  • Ciprobay;
  • Ciprofloxacinum;
  • Cifran;
  • Avelox;
  • Zanocin;
  • Zoflox;
  • Quintor;
  • Ofloxacin;
  • Tarivid;
  • Ciprobid;
  • Unikpef;
  • Basidjen;
  • Ofloxabol;
  • Ciprolacare;
  • Cipronat;
  • Ciprofloxabol;
  • Cifracid;
  • Pefloxabol;
  • Ciprinol.
  • Медикаментозное средство продается в аптечных пунктах по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного листа.

    Хранить медикамент рекомендуется в защищенном от досягаемости детьми и проникновения солнечных лучей и влаги месте при температуре не превышающей 25°С.Срок хранения Левофлоксацина составляет два года с даты изготовления. По истечении срока годности использовать препарат нельзя подробная информация о сроках и нормах хранения лекарства содержится в инструкции по применению.

    Сертификаты и лицензии

    Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)

    Цена: от 62 руб.

    Список литературы

    Источник: https://wer.ru/opisanie/levofloksatsin/

    Левофлоксацин таблетки 250, 500 – Биохимик – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

    Левофлоксацин выводится из организма через
    Аналоги, статьи

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению лекарственного препарата

    Левофлоксацин

    Лекарственная форма

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав

    На одну таблетку: 250 мг, 500 мг

    Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат – 256,23 мг/512,46 мг (в пересчете на левофлоксацин) – 250,00 мг/500,00 мг.

    Вспомогательные вещества ядра таблетки: повидон (коллидон 30) – 12,90 мг/25,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 91,27 мг/182,54 мг, магния стеарат – 4,00 мг/8,00 мг, кросповидон (коллидон CL) – 17,60 мг/35,20 мг, натрия лаурилсульфат – 8,00 мг/16,00 мг.

    Вспомогательные вещества пленочной оболочки: гипромеллоза – 5,78 мг/11,56 мг; макрогол 6000 – 2,35 мг/ 4,70 мг; титана диоксид – 0,89 мг/1,78 мг; полисорбат 80 – 0,89 мг/1,78 мг; краситель хинолиновый желтый Е 104 – 0,09 мг/ 0,18 мг.

    Описание

    Таблетки круглые (для дозировки 250 мг) и овальные, с риской с одной стороны (для дозировки 500 мг), двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя. Ядро без оболочки от почти белого до светло-желтого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противомикробное средство – фторхинолон

    Фармакодинамика:

    Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина.

    Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК ингибирует синтез ДНК вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

    Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

    In vitro

    Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥ 17 мм)

    – Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium jeikeium Enterococcus faecalis Enterococcus spp.

    Listeria monocytogenes Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативные метициллин-чувствителъные/-умеренно чувствительные)] Staphylococcus aureus methi-S (метициллин- чувствительные) Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин- чувствителъные) Staphylococcus spp.

    CNS (коагулазонегативные) Streptococci группы С и G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллин-умеренно чувствителъные/-чувствительные/- резистентные) Streptococcus pyogenes Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/- резистентные).

    – Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii Acinetobacter spp. Actinobacillus actinomycetemcomitans Citrobacter freundii Eikenella corrodens Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Enterobacter spp.

    Escherichia coll Gardnerella vaginalis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствителъные/-резистентные) Haemophilus parainfluenzae Helicobacter pylori Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Klebsiella spp.

    Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы) Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу) Neisseria meningitidis Pasteurella canis Pasteurella dagmatis Pasteurella multocida Pasteurella spp.

    Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia rettgeri Providencia stuartii Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции вызванные Pseudomonas aeruginosa могут потребовать комбинированного лечения) Pseudomonas spp. Salmonella spp. Serratia marcescens Serratia spp.

    – Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis Bifidobacterium spp. Clostridium perfr ingens Fusobacterium spp. Peptostreptococcus Propionibacterium spp. Veillonella spp.

    – Другие микроорганизмы: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia trachomatis Legionella pneumophila Legionella spp. Mycobacterium spp. Mycobacterium leprae Mycobacterium tuberculosis Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.

    Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм)

    – Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum Corynebacterium xerosis Enterococcus faecium Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные) Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин- резистентные).

    – Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.

    – Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp. Porphyromonas spp.

    Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм)

    – Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные) Staphylococcus coagidase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).

    – Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

    – Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

    – Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

    Клиническая эффективность

    В клинических исследованиях препарат был эффективен при лечении инфекций вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами.

    Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes.

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniae Moraxela (Branhamella) catarrhalis Morganella morganii Proteus mirabilis Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens.

    Другие: Chlamydia pneumoniae Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae.

    Резистентность

    Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV.

    Другие механизмы резистентности такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки) могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

    В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Одновременный прием пищи мало влияет на абсорбцию левофлоксацина. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%.

    После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 1-2 ч и составляет 52±12 мкг/мл.

    Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг препарата 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

    На 10 день приема внутрь препарата 500 мг 1 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 57±14 мкг/мл а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составляла 05±02 мкг/мл.

    На 10 день приема внутрь препарата Левофлоксацин 500 мг 2 раза в сутки Сmах составляла 78±11 мкг/мл a Cmin – 30±09 мкг/мл.

    Распределение

    Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40%. После однократного и повторного приема 500 мг препарата объем распределения левофлоксацина составляет в среднем 100 л что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

    Проникновение в слизистую оболочку бронхов жидкость эпителиальной выстилки альвеолярные макрофаги

    После однократного приема внутрь 500 мг препарата максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 83 мкг/г и 108 мкг/мл соответственно с коэффициентом пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови составляющими 11-18 и 08-3 соответственно.

    После 5 дней приема внутрь 500 мг препарата средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 994 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах – 979 мкг/мл.

    Проникновение в легочную ткань

    Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 113 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.

    Проникновение в альвеолярную жидкость

    После 3-х дней приема 500 мг препарата 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 40 и 67 мкг/мл соответственно с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.

    Проникновение в костную ткань

    Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань как в проксимальных так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 01-3.

    Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 151 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

    Проникновение в спинномозговую жидкость

    Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

    Проникновение в ткань предстательной железы

    После приема внутрь 500 мг препарата 1 раз в сутки в течение 3-х дней средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 87 мкг/г среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 184.

    Концентрации в моче

    Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл 91 мкг/мл и 162 мкг/мл соответственно.

    Метаболизм

    Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

    Выведение

    После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) – 6-8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±292 мл/мин.

    Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь что подтверждает что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

    Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

    Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

    Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов за исключением различий фармакокинетики связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

    При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс уменьшаются а Т1/2 увеличивается.

    Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата Левофлоксацин

    КК (мл/мин)50 мл/мин)- Острый синусит: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) – 10-14 дней.- Обострение хронического бронхита: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) – 7-10 дней.- Внеболъничная пневмония: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) -7-14 дней.- Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 1 таблетке Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки (соответственно по 250 мг левофлоксацина) – 3 дня.- Осложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) – 7-14 дней.- Пиелонефрит: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) – 7-10 дней.- Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) – 28 дней.- Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) – 7-14 дней.- Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500- 1000 мг левофлоксацина) – до 3-х месяцев.- Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг (соответственно по 500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки в течение до 8 недель.Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК 1/10); часто (>1/100 1/1000 1/10000

    Источник: https://medi.ru/instrukciya/levofloksatsin_20729/

    Левофлоксацин (2 мг/мл)

    Левофлоксацин выводится из организма через

    • русский
    • қазақша

    Левофлоксацин

    100 мл раствора содержат

    активное вещество – левофлоксацина гидрохлорид 232.0 мг, 348.0 мг или 580.0 мг (эквивалентно левофлоксацину 200 мг, 300 мг или 500 мг),

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Фармакокинетические характеристики после разового в/в введения левофлоксацина в дозе 500 мг/100 мл составляют: максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) – 6,27 мкг/мл, период полувыведения (T1/2 ) – 6,28 ч. Связывание с белками плазмы крови – 30 – 40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно – мозговую жидкость, предстательную железу.

    Фармакодинамика

    Противомикробный препарат из группы фторхинолов. Обладает широким спектром противомикробного действия.

    Левофлоксацин блокирует ДНК – гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IY, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

    Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так in vivo.

    In vitro чувствительны (МПК ≤ 2 мг/мл) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.

    (коагулаза – негативные и метициллин – чувствительные/метициллин – умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин – чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин – чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин – содержащие); Streptococcus spp.

    (группы C и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин -чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин – чувствительные, резистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp.

    (Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp.

    (Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин – чувствительные, резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.

    (Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета – лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Pasteurella cаnis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (Serratia marcescens), Salmonella spp.

    Левофлоксацин умеренно активен (МПК≥4 мг/л) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин – резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин – резистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

    К левофлоксацину устойчивы (МПК≥8мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

    Показания к применению

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

    – внебольничная пневмония

    – осложнение инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит

    – хронический бактериальный простатит

    – инфекции кожи и мягких тканей

    Способ применения и дозы

    Внутривенно, капельно, медленно.

    https://www.youtube.com/watch?v=aTTrSCpMI40

    Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, чувствительности предполагаемого возбудителя. Продолжительность введения 250 мг (50 мл инфузионного раствора) должна быть не менее 30 мин, 500 мг (100 мл инфузионного раствора) – не менее 60 минут, 1-2 раза в сутки.

    В зависимости от состояния больного, через несколько дней лечения можно перейти на прием препарата внутрь в той же дозе, учитывая эквивалентность обоих путей введения.

    Длительность лечения зависит от вида и тяжести течения заболевания. Лечение левофлоксацином, как и любую другую антибактериальную терапию, следует продолжать еще не менее 48-72 часов, после уменьшения симптомов острого воспаления и нормализации температуры.

    Дозирование препарата у пациентов с нормальной функцией почек

    (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

    ПоказанияСуточная доза
    Внебольничная пневмония500 мг (100 мл раствора) 1-2 раза в сутки
    Инфекции мочевыводящих путей с осложнениями(включая пиелонефрит)250 мг (50 мл раствора) 1 раз в сутки(при тяжелом течении заболевания дозу следует увеличить)
    Хронический бактериальный простатит500 мг (100 мл раствора) 1 раз в сутки
    Инфекции кожи и мягких тканей500 мг (100 мл раствора) 2 раза в сутки

    Дозирование препарата у пациентов с нарушенной функцией почек

    (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)

    Клиренскреатинина, мл/минДозы для внутривенного введения
    250 мг/24 ч500 мг/24 ч500 мг/12 ч
    Первая доза:250 мгПервая доза:500 мгПервая доза:500 мг
    50-20Далее125 мг/24 чДалее250 мг/24 чДалее250 мг/12 ч
    19-10Далее125 мг/48 чДалее125 мг/24 чДалее125 мг/12 ч

    Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%B5%D0%B2%D0%BE%D1%84%D0%BB%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B0%D1%86%D0%B8%D0%BD-2%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/769567161477650944?instruction_lang=RU

    Левофлоксацин: инструкция по применению, классификация, статьи

    Левофлоксацин выводится из организма через

    Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomjnas aeruginosa), могут потребовать комбинированной терапии.

    Распространенность приобретенной резистентности всасываемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени.

    В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране.

    Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

    Метициллиин-резистентный золотистый стрептококк

    Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стрептококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

    Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стрептококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

    Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

    Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам.

    К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями ЦНС, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности такие как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Псевдомембранозный колит

    Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium diffieile.

    В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колиа лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать спецефическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь).

    Препараты, тормозящие перестальтику кишечника, противопоказаны.

    Тендинит

    Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста в большей степени предрасположены к развитию тендинита.

    Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме глюкокортикостероидов. При подозрении на тендини следует немедленно прекратить леченеие препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лчение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).

    Реакции гиперчувствительности

    Левофлоксацин может вызвать серьезные, потенциально фатальные, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении начальных доз (см. раздел «Побочное действие»).

    Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

    Тяжелые буллезные реакции

    При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»).

    В случае развития каких либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедлннно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации.

    На рушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см.

    раздел «Побочное действие»).

    Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, тких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Так как левофлоксацин экскретируется главным образом почками,  у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ примененя и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь ввиду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

    Предотвращение развития реакций фотосенсибилизациц

    Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина встречается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 часов после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильно солнечному или искусственному ультрафиолетовому излечению (например, посещать солярий).

    Суперинфекция

    Как и применение других антибиотиков, применение левофлоксацна, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызвать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека, что может приводить к развитию суперинфекции. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценка состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.

    Удлинение интервала QT

    Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин.

    При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с некорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при  одновременном приеме лекарственных препаратов, способных  удлинять интервал QT, таких как антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.

    Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы», «Побочное действие», «Передозировка», « Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

    У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

    Гипо- и гипергликимия (дисгликемия)

    Как и при лечении других хинолонов, при применении лефлоксацина наблюдались случаи развития гипо- и гипергликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) ли препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови. (см. раздел «Побочное действие»).

    Периферическая невропатия

    У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая невропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы неврпатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развиия необратимых изменений.

    Обострение псевдопаралитиеской миастепии (myasthenia gravis)

    Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией.

    В пострегистрационном периоде наблюдались неблагоприятные, реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведения искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической  миастенией.

    Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической  миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие»).

    Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой

    Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человек. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

    Психотические реакции

    При примеении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы левофлоксацина (см. раздел «Побочное действие»)). При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

    Нарушение зрения

    При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).

    Влияние на лабораторные тесты

    У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.

    Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

    Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, так как некоторые побочные эффекты левофлоксацина, такие как головокружение, сонливость и расстройства зрения, могут отрицательно влиять на способность управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Источник: https://bz.medvestnik.ru/drugs/10624.html

    Советы больному
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: